摘要:
1899年,由德国拜耳公司向柏林皇家申报其发明专利,随后阿司匹林作为解热镇痛药首次进入药物市场。
一、阿司匹林的发展历史
二、阿司匹林的临床应用
经研究发现,阿司匹林不仅具有良好的抗炎作用,对于抗栓也有也很好的疗效,在心脑血管疾病领域中有广泛的应用。
2.1阿司匹林与脑卒中
研究表明阿司匹林可降低包括死亡、脑、视网膜梗死及短暂性脑缺血发作的事件的风险。
2.2阿司匹林与心肌梗死
1974年有研究首次报道了阿司匹林用于心肌梗死患者的治疗,可以明显降低患者病死率,随后有许多研究一致表明阿司匹林对于降低心血管事件有效,许多国外相关的临床指南推荐只要无禁忌症,阿司匹林可作为心血管二级预防药物长期服用,同时也可以作为心血管高危患者的一级预防用药。
2.3阿司匹林与肿瘤疾病
国外有相关研究表明:每日或隔日使用阿司匹林超过10年,会降低结直肠癌的发病及死亡风险,同时还能够降低遗传性结直肠癌基因携带者的肿瘤发病率。针对中国人群的研究也同样发现,规律使用阿司匹林能够显著降低38%人群胃癌的发生风险。随着剂量的增加,胃癌风险也会随之降低。目前也已有研究表明:阿司匹林能够降低鼻咽癌、肺癌、前列腺癌的发生风险及膀胱的复发风险,对于女性的乳腺癌、子宫内膜癌的发生也有保护作用。
目前,市场上使用比较广泛的都是阿司匹林肠溶片,规格为100mg,按1次/日服用即可。肠溶片在胃内弱酸的环境下并不会溶解,在肠道碱性的环境下,才会被溶解释放。因此,对胃的刺激较小,可以空腹服用。目前,临床推荐睡前服用较好。主要源于以下二个方面:
1、当人处于空腹状态时,阿司匹林进入肠道通常需要2-3个小时,餐后胃排空大约需要3小时,那么三餐之间或早餐前没有一个合适的给药时间。入睡前一般距晚餐时间大约有三小时,可以达到空腹及胃内弱酸性环境。
2、心脑血管的不良事件大多发生在清晨及上午,而阿司匹林发挥药效通常需要3-4小时,睡前服用,次日清晨可能会达到血药峰浓度,更好的起到预防的作用。
1、坚持适用人群,坚持用前评估
每位患者再用前应该进行阿司匹林风险效益的个体评估,包括出血风险及患者的个体意愿。
2、坚持小剂量
研究表明,阿司匹林的出血风险与给药剂量有关,剂量越高出血风险越大。目前认为,阿司匹林对冠心病的一级预防最小有效剂量为75mg/d,对于缺血性脑卒中最低有效剂量50mg/d。
3、坚持在血压控制后
有研究表明,阿司匹林可以使血压控制良好的高血压患者患心血管疾病的相对危险降低15%,心肌梗死相对降低36%,且颅内出血未见增加。
4药物预防阿司匹林出血。
阿司匹林可以增加胃肠道出血的风险,服用时可同时服用质子泵抑制剂(PPI)或H2受体阻断药。降低胃肠道出血的风险。
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